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Tyk-2 inhibitor

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By Targets:	AMPK (1) Apoptosis (2) Cytochrome P450 (1) FGFR (1) FLT3 (1) GSK-3 (1) IFNAR (3) IKK (1) Interleukin Related (2) Isotope-Labeled Compounds (1) JAK (72) JNK (1) LRRK2 (1) Phosphodiesterase (PDE) (1) PKC (1) Syk (4) VEGFR (1)
By Research Areas:	Cancer (29) Inflammation/Immunology (47) Metabolic Disease (1) Neurological Disease (1)

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Cat. No.	Product Name	Target	Research Area	Chemical Structure

HY-144031S

Tyk2-IN-8	Isotope-Labeled Compounds JAK	Inflammation/Immunology
Tyk2-IN-8 是一种选择性 Tyk-2 抑制剂，对 TYK2-JH2 的 IC₅₀ 为 5.7 nM。Tyk2-IN-8 抑制 JAK1-JH1，IC₅₀ 为 3.0 nM。Tyk2-IN-8 可用于自身免疫性疾病的研究。

HY-144087

TYK2-IN-11	JAK	Inflammation/Immunology
TYK2-IN-11 (Compound 5B) 是一种选择性的 Tyk-2 抑制剂，对 TYK2-JH2 和 JAK1-JH2 的 IC₅₀ 分别为 0.016 和 0.31 nM。TYK2-IN-11可用于炎症或自身免疫性疾病的研究。

HY-144032

Tyk2-IN-9	JAK	Inflammation/Immunology
Tyk2-IN-9 (Compound 26) 是一种选择性的 Tyk-2 抑制剂，对 TYK2-JH2 和 JAK1-JH2 的 IC₅₀ 分别为 0.076 和 1.8 nM。Tyk2-IN-9 可用于炎症或自身免疫性疾病的研究。

HY-163304

Tyk2-IN-16	JAK	Cancer
Tyk2-IN-16 是一种选择性且有效的 TYK2 抑制剂，对于 TYK2-JH2 的 IC₅₀ 为 <10 nM。Tyk2-IN-16 在 NK92 细胞中抑制 pSTAT4，IC₅₀ 为 <10 nM (WO2023220046A1; compound 184)。

HY-18709

Tyk2-IN-3	JAK	Inflammation/Immunology
Tyk2-IN-3 是 Tyk2 pseudokinase 的一个抑制剂，其 IC₅₀ 值为 485 nM。

HY-163303

Tyk2-IN-15	JAK	Inflammation/Immunology
Tyk2-IN-15 (Compound 97) 是一种选择性的酪氨酸激酶 2 (Tyk2) 抑制剂，对 TYK2-JH2 的 IC₅₀ 值 ≤ 10 nM。Tyk2-IN-15 可用于炎症或自身免疫性疾病的研究。

HY-163305

Tyk2-IN-17	JAK	Inflammation/Immunology
Tyk2-IN-17 (compound 185) 是一种有效的 TYK2 抑制剂。

HY-143884

JAK2/TYK2-IN-1	JAK	Inflammation/Immunology
JAK2/TYK2-IN-2 是一种有效的选择性 TYK2，JAK2 抑制剂，IC₅₀ 值分别为 9 和 157 nM。JAK2/TYK2-IN-2 还具有抗炎活性。

HY-156961

Tyk2-IN-14	JAK	Inflammation/Immunology
Tyk2-IN-14 是 TYK2 的小分子抑制剂。Tyk2-IN-14在炎性疾病和/或与 IFNα和/或干扰素分泌过多相关的疾病中发挥重要作用。

HY-101762

TyK2-IN-2	JAK Phosphodiesterase (PDE)	Inflammation/Immunology
TyK2-IN-2 (Compoud 18) 是一种有效的选择性 TYK2 抑制剂，对 TYK2 JH2，IL-23 和 IFNα 的 IC₅₀ 值分别为 7 nM，0.1 μM 和 0.05 μM。TyK2-IN-2 还抑制磷酸二酯酶 4 (PDE4)，其 IC₅₀ 为 62 nM。TyK2-IN-2 可用于炎症及自身免疫病的研究。

HY-111745

Tyk2-IN-5	JAK	Inflammation/Immunology
Tyk2-IN-5 (compound 6) 是一种强效的、具有选择性和口服活性的酪氨酸激酶 2 (Tyk2) 抑制剂，作用于 JH2 结构域。Tyk2-IN-5 对 Tyk2 JH2 的 K_i 值为 0.086 nM，对 IFNα 的 IC₅₀ 值为 25 nM。Tyk2-IN-5 能高效地抑制药效学大鼠模型中 IFNγ 的产生，对大鼠关节炎模型具有完全的疗效。

HY-126242S

Tyk2-IN-7	JAK	Inflammation/Immunology
Tyk2-IN-7 是 TYK2 JH2 抑制剂，与 TYK2 JH2 结构域结合，IC₅₀ 和 K_i.app 分别为 0.00053 μM 和 0.00007 μM。Tyk2-IN-7 是常规 TYK2 正构抑制剂的高选择性替代，抑制 TYK2/JAK1/JAK2 激酶结构域。Tyk2-IN-7 抑制小鼠 IL-12 诱导的 IFNγ 药效学模型中以及抑制在 IL-23 和 IL-12 依赖性小鼠结肠炎模型中的功效。

HY-150720

TYK2-IN-12	JAK IFNAR	Inflammation/Immunology
TYK2-IN-12 (compound 30) 是一种口服有效的和选择性的 TYK2 (酪氨酸激酶 2) 抑制剂，K_i 为 0.51 nM。TYK2-IN-12 分别抑制 IL-12 诱导的人和小鼠全血中 IFNγ，IC₅₀ 值分别为 2.7 和 7.0 μM。TYK2-IN-12 可用于银屑病研究。

HY-161019

JAK1/TYK2-IN-4	JAK	Inflammation/Immunology
JAK1/TYK2-IN-4 是 JAK 和 TYK2 的双重抑制剂，IC₅₀ 分别为 39 nM 和 21 nM。JAK1/TYK2-IN-4 具有口服活性。

HY-163312S

Tyk2-IN-18-d5	JAK	Inflammation/Immunology
Tyk2-IN-18-d5 (Compound 13) 是氘代的 TYK2 抑制剂，靶向 JH2 结构域。Tyk2-IN-18-d5可用于炎症和自身免疫性疾病的研究。

HY-145336

JAK1/TYK2-IN-1	JAK	Cancer
JAK1/TYK2-IN-1 是一种 TYK2 和 JAK1 的双重抑制剂（IC₅₀ = 29 和 41 nM）。

HY-163314S

Tyk2-IN-18-d3	JAK Interleukin Related IFNAR	Inflammation/Immunology
Tyk2-IN-18-d3 (Compound 18) 是一种 Tyk2 抑制剂, 其对 IL-23 和 IFNα 的IC₅₀ 值均为 < 30 nM。Tyk2-IN-18-d3 可以用于自身免疫疾病的研究。

HY-143885

JAK1/TYK2-IN-3	JAK	Inflammation/Immunology
JAK1/TYK2-IN-3 是一种有效的，选择性和口服活性的双重 TYK2/JAK1 抑制剂，IC₅₀ 值分别为 6 和 37 nM。JAK1/TYK2-IN-3 选择性的作用于 JAK2 (IC₅₀=140 nM) 和 JAK3 (IC₅₀=362 nM)。JAK1/TYK2-IN-3 通过调节 TYK2/JAK1 相关基因的表达以及 Th1 、Th2 和 Th17 细胞的形成来发挥抗炎作用。

HY-150096

Zasocitinib NDI-034858; TAK-279	JAK	Inflammation/Immunology
Zasocitinib (NDI-034858) 是一种 Tyk2 抑制剂，靶向 Tyk2 的 JH2 结构域，结合常数 K_d <200 pM。

HY-149892S

TYK2 JH2-IN-1-d3	JAK	Cancer
TYK2 JH2-IN-1-d₃ 是一种氘化、口服活性和选择性的 TYK2 抑制剂 (compound 4h)，靶向 JH2 结构域 (IC₅₀=0.1 nM)。

HY-120469

2,6-Dichloro-N-(2-(cyclopropanecarboxamido)pyridin-4-yl)benzamide	JAK	Inflammation/Immunology
GDC-046 是一种有效的，具有口服活性的选择性 TYK2 抑制剂，对 TYK2，JAK1，JAK2 和 JAK3 的 K_i 分别为 4.8、0.7、0.7 和 0.4 nM。

HY-117287

Deucravacitinib 10 篇以上引用文献 BMS-986165	JAK Interleukin Related IFNAR	Inflammation/Immunology
Deucravacitinib (BMS-986165) 是一种高效选择性的，口服生物可利用的 TYK2 变构抑制剂，有潜力用于自身免疫性疾病的研究，Deucravacitinib 选择性结合 TYK2 假激酶 (JH2) 结构域 (IC₅₀=1.0 nM)，并通过稳定调节 JH2 结构域来阻断受体介导的 Tyk2 激活。Deucravacitinib 抑制 IL-12/23 和 I 型 IFN 途径。Deucravacitinib，是 FDA 全球首个从头设计的氘代物，可用于中度至重度斑块型银屑病的研究。

HY-18316

RO495	JAK	Inflammation/Immunology
RO495 是一种非受体酪氨酸蛋白激酶2 (TYK2 kinase) 的有效抑制剂。

HY-18710

BMS-066	IKK JAK	Inflammation/Immunology
BMS-066 是 *IKKβ/Tyk2* 的抑制剂，其 IC₅₀ 值分别为 9 nM，72 nM。

HY-156409

ABBV-712	JAK	Inflammation/Immunology
ABBV-712 是一种选择性酪氨酸激酶 2 (TYK2) 抑制剂，IC50 为 0.195 μM，在自身免疫性疾病中发挥重要作用。

HY-100895

SAR-20347 1 篇文献验证	JAK	Cancer
SAR-20347 是 TYK2，JAK1，JAK2 和 JAK3 的抑制剂，其 IC₅₀ 值分别为 0.6, 23, 26 和 41 nM。

HY-16640

TCJL37	JAK	Inflammation/Immunology
TCJL37 是一种有效的，具有口服活性的选择性 TYK2 抑制剂，K_i 为 1.6 nM。TCJL37 可用于炎症性肠病 (IBD) 的研究。

HY-12469

Decernotinib 3 篇文献验证 VX-509; VRT-831509	JAK	Inflammation/Immunology
Decernotinib 是一种有效的，可口服的 JAK3 抑制剂，对 JAK3，JAK1，JAK2 和 TYK2 的 K_i 值分别为 2.5，11，13 和 11 nM。

HY-18300

Filgotinib 最多引用文献 16 篇文献验证 GLPG0634	JAK	Cancer
Filgotinib (GLPG0634) 是一种选择性的，具有口服活性的 JAK1 抑制剂，能够有效抑制 JAK1，JAK2，JAK3 和 TYK2 的活性，IC₅₀ 值分别为 10 nM，28 nM，810 nM 和 116 nM。

HY-111750

JAK-IN-3	JAK	Inflammation/Immunology
JAK-IN-3 (compound 22) 是一种有效的 JAK 抑制剂，其对 JAK3、JAK1、TYK2 和JAK2 的 IC₅₀ 值分别为 3 nM、5 nM、34 nM 和 70 nM。

HY-15270

BMS-911543 2 篇文献验证	JAK	Cancer
BMS-911543 是一种选择性的 JAK2 抑制剂，IC₅₀ 值为 1.1 nM，对 JAK1，JAK3 和 TYK2 的选择性相对较弱，IC₅₀ 值分别为 75，360 和 66 nM。

HY-109053

Delgocitinib 1 篇文献验证 JTE-052	JAK	Inflammation/Immunology
Delgocitinib (JTE-052) 是一种特异性的 JAK 抑制剂，对 JAK1, JAK2, JAK3 和 Tyk2 的 IC₅₀ 值分别为 2.8，2.6，13 和 58 nM。

HY-13034

Gandotinib 3 篇文献验证 LY2784544	JAK FLT3 FGFR VEGFR	Cancer
Gandotinib (LY2784544) 是一种有效的 JAK2 抑制剂，IC₅₀ 为 3 nM。Gandotinib (LY2784544) 也抑制FLT3，FLT4，FGFR2，TYK2 和 TRKB，IC₅₀ 分别为 4，25，32，44 和 95 nM。

HY-156535

JAK kinase-IN-1	JAK	Inflammation/Immunology
JAK kinase-IN-1 (Example 1) 是一种 JAK 抑制剂。JAK kinase-IN-1 抑制 TYK2, JAK1, JAK2 和 JAK3 的 IC₅₀ 分别为 4.2 nM, 32 nM, 27 nM, 3473 nM。

HY-18300S

Filgotinib-d4 GLPG0634-d₄	JAK	Cancer
Filgotinib-d₄ 是 Filgotinib 的氘代物。Filgotinib (GLPG0634) 是一种选择性的 JAK 抑制剂，能够有效抑制 JAK1，JAK2，JAK3 和 TYK2 的活性，IC₅₀ 值分别为 10 nM，28 nM，810 nM 和 116 nM。

HY-15999

Cerdulatinib 5 篇文献验证 PRT062070; PRT2070	JAK Syk	Cancer
Cerdulatinib (PRT062070) 是一种有效的选择性 Tyk2 抑制剂，IC₅₀ 为 0.5 nM。Cerdulatinib (PRT062070) 是 JAK 和 SYK 的双抑制剂，抑制JAK1，2，3 和SYK的 IC₅₀ 分别为12，6，8 和 32。

HY-19568

Peficitinib 5 篇文献验证 ASP015K; JNJ-54781532	JAK	Inflammation/Immunology
佩非西替尼 Peficitinib (ASP015K) 是一种具有口服活性的 JAK 抑制剂，对 JAK1、JAK2、JAK3 和 Tyk2 的 IC₅₀ 值分别为 3.9、5.0、0.7 和 4.8 nM。

HY-19568B

Peficitinib hydrochloride ASP015K hydrochloride; JNJ-54781532 hydrochloride	JAK	Inflammation/Immunology
盐酸佩非西替尼 Peficitinib (ASP015K) hydrochloride 是一种具有口服活性的 JAK 抑制剂，对 JAK1、JAK2、JAK3 和 Tyk2 的 IC₅₀ 值分别为 3.9、5.0、0.7 和 4.8 nM。

HY-131968

BMS-986202	JAK Cytochrome P450	Inflammation/Immunology
BMS-986202 是一种有效的，选择性的，具有口服活性的 Tyk2 抑制剂，可与 Tyk2 JH2 结合，IC₅₀ 为 0.19 nM，K_i 为 0.02 nM。BMS-986202 对包括 Jak 家族成员在内的其他激酶具有高度选择性。BMS-986202 还是 CYP2C19 的弱抑制剂，IC₅₀ 为 14 μM。BMS-986202 可用于 IL-23 驱动的棘皮症，抗 CD40 诱导的结肠炎和自发性狼疮的研究。BMS-986202 是一种从头设计的氘代物。

HY-19568A

Peficitinib hydrobromide ASP015K hydrobromide; JNJ-54781532 hydrobromide	JAK	Inflammation/Immunology
Peficitinib (ASP015K) hydrobromide 是一种具有口服活性的 JAK 抑制剂，对 JAK1、JAK2、JAK3 和 Tyk2 的 IC₅₀ 值分别为 3.9、5.0、0.7 和 4.8 nM。

HY-101024

PF-06263276	JAK	Inflammation/Immunology
PF-06263276 (PF 6263276) 是一种有效、选择性的 pan-JAK 抑制剂，对 JAK1、JAK2、JAK3 和 TYK2 的抑制作用 IC₅₀ 值分别为 2.2 nM、23.1 nM、59.9 nM 和 29.7 nM。

HY-18300A

Filgotinib maleate GLPG0634 maleate	JAK	Inflammation/Immunology
Filgotinib (maleate) 是一种选择性的，具有口服活性的 JAK1 抑制剂，能够有效抑制 JAK1，JAK2，JAK3 和 TYK2 的活性，IC₅₀ 值分别为 10 nM，28 nM，810 nM 和 116 nM。Filgotinib (maleate) 可用于类风湿性关节炎（RA）和克罗恩病的研究。

HY-148060

JAK-IN-21	JAK	Cancer
JAK-IN-21 (Example 4) 是一种选择性的、有效的 JAK 抑制剂，对 JAK1、JAK2、J2V617F 和 TYK2 的 IC₅₀ 分别为 1.73、2.04、109 和 62.9 nM。

HY-152080

TUL01101	JAK	Inflammation/Immunology
TUL01101 是一种有效，选择性和具有口服活性的 JAK1 抑制剂，对 JAK1，JAK2，JAK3 和 TYK2 的 IC₅₀ 值分别为 3，37，1517 和 36 nM。TUL01101 可用于类风湿性关节炎的研究。

HY-14435

Pyridone 6 5 篇以上引用文献	JAK	Cancer
吡啶酮6 Pyridone 6 是一种 pan-JAK 抑制剂，有效抑制 JAK 激酶家族，作用于 JAK2，TYK2，JAK3 和 JAK1，IC₅₀ 分别为 1 nM，1 nM，5 nM 和 15 nM。

HY-112708

Brepocitinib 2 篇文献验证 PF-06700841	JAK	Inflammation/Immunology
Brepocitinib (PF-06700841) 是一种有效的 JAK1 和 TYK2 双重抑制剂， IC₅₀ 值分别为 17 nM 和 23 nM。Brepocitinib 还分别以 IC₅₀ 值为 77 nM 和 6.49 μM 抑制 JAK2 和 JAK3。

HY-16755

Solcitinib GSK-2586184; GLPG-0778	JAK	Inflammation/Immunology
索西替尼 Solcitinib 是一种可口服的，竞争性的，有效的，选择性的 JAK1 抑制剂，IC₅₀ 值为 9.8 nM，对其选择性是对 JAK2，JAK3 和 TYK2 的 11，55 和 23 倍；Solcitinib 可用于银屑病的研究。

HY-153058

LRRK2-IN-8	LRRK2 JAK AMPK	Neurological Disease Cancer
LRRK2-IN-8 是一种 LRRK2 抑制剂。LRRK2-IN-8 抑制 LRRK2 (wt) 和 LRRK2 (G2019) 的 IC₅₀ 低于 10 nM，抑制 TYK2 和 NUAK1 的 IC₅₀ 为 10-100 nM。

HY-19631A

Ilginatinib NS-018	JAK	Cancer
Ilginatinib (NS-018) 是一种高度有效的，可口服的 JAK2 抑制剂，IC₅₀ 值为 0.72 nM，对其选择性是对 JAK1 的 46 倍 (IC₅₀, 33 nM)，JAK3 的 54 倍 (IC₅₀, 39 nM)，以及 Tyk2 的 22 倍 (IC₅₀, 22 nM)。

HY-19631B

Ilginatinib hydrochloride NS-018 hydrochloride	JAK	Cancer
Ilginatinib hydrochloride (NS-018 hydrochloride) 是一种高度有效的，可口服的 JAK2 抑制剂，IC₅₀ 值为 0.72 nM，对其选择性是对 JAK1 的 46 倍 (IC₅₀, 33 nM)，JAK3 的 54 倍 (IC₅₀, 39 nM)，以及 Tyk2 的 22 倍 (IC₅₀, 22 nM)。

Cat. No.	Product Name	Target	Research Area

HY-143884

JAK2/TYK2-IN-1	JAK	Inflammation/Immunology
JAK2/TYK2-IN-2 是一种有效的选择性 TYK2，JAK2 抑制剂，IC₅₀ 值分别为 9 和 157 nM。JAK2/TYK2-IN-2 还具有抗炎活性。

Cat. No.	Product Name	Chemical Structure

HY-144031S

Tyk2-IN-8
Tyk2-IN-8 是一种选择性 Tyk-2 抑制剂，对 TYK2-JH2 的 IC₅₀ 为 5.7 nM。Tyk2-IN-8 抑制 JAK1-JH1，IC₅₀ 为 3.0 nM。Tyk2-IN-8 可用于自身免疫性疾病的研究。

HY-126242S

Tyk2-IN-7
Tyk2-IN-7 是 TYK2 JH2 抑制剂，与 TYK2 JH2 结构域结合，IC₅₀ 和 K_i.app 分别为 0.00053 μM 和 0.00007 μM。Tyk2-IN-7 是常规 TYK2 正构抑制剂的高选择性替代，抑制 TYK2/JAK1/JAK2 激酶结构域。Tyk2-IN-7 抑制小鼠 IL-12 诱导的 IFNγ 药效学模型中以及抑制在 IL-23 和 IL-12 依赖性小鼠结肠炎模型中的功效。

HY-163312S

Tyk2-IN-18-d5
Tyk2-IN-18-d5 (Compound 13) 是氘代的 TYK2 抑制剂，靶向 JH2 结构域。Tyk2-IN-18-d5可用于炎症和自身免疫性疾病的研究。

HY-163314S

Tyk2-IN-18-d3
Tyk2-IN-18-d3 (Compound 18) 是一种 Tyk2 抑制剂, 其对 IL-23 和 IFNα 的IC₅₀ 值均为 < 30 nM。Tyk2-IN-18-d3 可以用于自身免疫疾病的研究。

HY-149892S

TYK2 JH2-IN-1-d3
TYK2 JH2-IN-1-d₃ 是一种氘化、口服活性和选择性的 TYK2 抑制剂 (compound 4h)，靶向 JH2 结构域 (IC₅₀=0.1 nM)。

HY-18300S

Filgotinib-d4
Filgotinib-d₄ 是 Filgotinib 的氘代物。Filgotinib (GLPG0634) 是一种选择性的 JAK 抑制剂，能够有效抑制 JAK1，JAK2，JAK3 和 TYK2 的活性，IC₅₀ 值分别为 10 nM，28 nM，810 nM 和 116 nM。

HY-131968

BMS-986202

BMS-986202 是一种有效的，选择性的，具有口服活性的 Tyk2 抑制剂，可与 Tyk2 JH2 结合，IC₅₀ 为 0.19 nM，K_i 为 0.02 nM。BMS-986202 对包括 Jak 家族成员在内的其他激酶具有高度选择性。BMS-986202 还是 CYP2C19 的弱抑制剂，IC₅₀ 为 14 μM。BMS-986202 可用于 IL-23 驱动的棘皮症，抗 CD40 诱导的结肠炎和自发性狼疮的研究。BMS-986202 是一种从头设计的氘代物。

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